万能特效药的发现
在阿司匹林诞生前，欧洲各国对付疼痛的唯一镇痛剂为鸦片，它是包治百病的良药。
婴粟的种植可以追溯至人类文明的早期，其最早的农业化大约在8000年前的地中海西部地区。公元前4000年左右，两河流域的苏美尔人发现婴粟是可以给人带来快乐的植物，并开始提取婴粟汁液。大约在同一时期，种植婴粟和提取罂粟汁液的方法从青铜时代的塞浦路斯传到了埃及、希腊和罗马地区。
在古希腊罗马的文明和宗教中，鸦片扮演着极为重要的角色，它有着神奇的魔力，不仅可以增进食欲，还能治愈疾病。公元前400年时，希腊人已懂得将婴粟汁拌在其他食物里，人们食后即能“安神止痛，多眠忘忧”。据此，医学之父希波克拉底将婴粟归入药品一类。公元1世纪，在拉尔古斯关于药剂学的著作里，鸦片的制作方法第一次被明确记载。
16世纪以前，鸦片被欧洲人们普遍用作四种标准通用缓和剂的成分，随着医学的发展，鸦片剂量在这类药方的比重开始越来越大。到17世纪时，鸦片已不单单只是镇痛剂了，在兴奋剂中，它是在自然界里迄今为止发现的最刺激药方。
吸食鸦片法导致鸦片禁令
鸦片传入中国的准确时间已无从考证。可以肯定的是，经由阿拉伯人之手，罂粟开始在唐朝传播开来。在最初的数百年内，婴粟主要被作为观赏花卉和药用植物，许多医书不仅记载婴粟可治痢疾、腹痛、咳嗽等疾病，还将它视为养胃、调肺、便口利喉等功效的滋补品。
最迟到明末时，中国人已学会鸦片吸食法。清初，海禁开放，吸食鸦片方法逐渐从东南沿海城市蔓延至内地。到雍正时，喜欢群聚的吸食鸦片者们引起了统治者的恐慌，一方面，鸦片烟“淫荡人心，贻患不浅”，另一方面，吸食鸦片的人往往到最后会弄得倾家荡产，最终沦为盗匪，有碍社会和谐。故此，雍正七年（公元1729年），清廷颁布了中国历史上第一个鸦片禁令，毒品鸦片的恶名自此“声名远扬”。
大麻与古柯的世界化
早在公元前5世纪，斯基泰人就开始凭借大麻种子燃烧时产生的烟雾，慢慢进入迷幻状态，从而唱歌、跳舞。大麻因其能产生幻想的愉悦感，被形象地称为“通向天国的向导”。世界上最早崇尚使用大麻文明的非印度莫属，在面对病人患有疟疾等传染病或风湿等疼痛症时，印度传统医学阿育吠陀体系的诊病者会开出口服大麻的药方。
16世纪时，西班牙人开始在美洲殖民地栽种大麻。20世纪初开始，含有大麻树脂的药物纷纷问世，它们被广泛用作止痛和镇静药物。但医学界很快发现这类制剂非但不能给治疗带来良好的效果，反倒使患者情况更加严重，于是，国际社会开始禁止大麻。
1900年之后的30年中，超过100万名的墨西哥劳工进入美国西南部，将大麻的干燥叶片与花冠制成香烟吸食的习俗带入美国本土，到30年代中期，路易斯安那州各地都看得到兜售大麻的人。随着60年代嬉皮士运动的发展，大麻烟作为叛逆的象征，在美国高中及大学群体中泛滥成风，整个欧洲也受到感染，此后大麻的滥用又被推向了世界各地。
与大麻经由欧洲带至南美洲的情形不同，一直以来，古柯都生长在南美洲安第斯山区。远在3000年前，古印第安人就有嚼食古柯叶的习惯。16世纪中叶，西班牙人侵印加帝国时，将古柯叶带到了欧洲。1859年，一位奥地利化学家从古柯叶中首次提取出生物碱——可卡因，很快，可卡因吸引了大量拥趸——闻名遐迩的福尔摩斯之父柯南道尔、精神分析法的创始人弗洛伊德以及美国第十八任总统格兰特。
新型毒品的兴起
19世纪初，医学家从鸦片中提炼出吗啡，用于镇静、止咳、镇痛。美国南北战争时，吗啡作为镇痛剂在美军广泛使用，但吗啡具有比鸦片更大的成瘾性，因此，战争结束后，美军当中首次出现了群体吗啡瘾者。
为了解决吗啡的毒瘾，人们开始研究新的药品，1897年，德国拜尔药厂化学家菲力克斯·霍夫曼合成了一种名为二乙酰吗啡的制剂。当时，拜尔公司领导人认为，这是一项了不起的发明，可用来替代吗啡等致瘾性麻醉品，因此为它起名为Heroin（海洛因），意指“英雄式的新发明”，并将它作为一种止咳处方药出售。
1919年，日本的一位化学家合成了第一种人工合成兴奋剂——苯丙胺，即安非他命，用于治疗成人肥胖症及小儿运动机能亢进。二战时，各国为提高士气和官兵的耐久力，安非他命被广泛使用在军队里。
同为毒品家族中的“后起之秀”，二战时，冰毒（即甲基苯丙胺）也被同盟国与轴心国以Pervitin之注册名称分发至前线。纳粹军曾给士兵发冰毒以作兴奋剂之用，希特勒亦曾注射过甲基苯丙胺。
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