1874年，英国伦敦一家医院的药剂师阿尔德·怀特(C.R.Alder Wfight)在一个坩埚中放入吗啡和无水醋酸共同加热几小时，发现了一种新的晶体。他把这种叫做二乙酰吗啡的晶体送到曼彻斯特的欧文大学进行检测，学校的分析报告指出：在给狗和兔子进行皮下注射后，出现恐惧、严重虚脱、嗜睡甚至抑制呼吸、瞳孔收缩等严重症状(其实这些都是吸毒成瘾的部分表现)。鉴于这份分析报告，这位英国人停止了进一步的研究，这种合成物被他的发明者搁置在一边，世界上也没有几个人知道有这么一种合成物。
23年之后，也就是1897年，目前世界500强之一的德国拜尔公司的实验室里，一位叫费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)的药剂师也偶然合成了这种叫做二乙酰吗啡的物质，并且发现这种合成物对咳嗽、气喘以及肺结核都有显著疗效，当证实一些用于实验的鱼、海马和猫吞下这些药物依然能够活命之后，公司开始要求员工的家属甚至包括孩子也开始试着服用，无明显副作用，也没有人上瘾。对此他的老板们喜出望外，他们认为这种东西可以替代能让人上瘾的止痛药吗啡。于是在合成后不到一年，在没有进行彻底的临床试验的情况下，公司便将它上市销售。
这种叫二乙酰吗啡的白色晶体后来被称为“海洛因”。“海洛因”在德文中意为英雄，拜尔公司的老板们认为发明这一物质是“英雄般”的壮举，因此取了这个名字。接下来就是医药史中最荒谬的一页。
海洛因最初只是被当成一种最安全，高效的止咳药来使用，拜尔公司很快就发现海洛因并不只是能治咳嗽，公司后来建议在治疗疼痛、抑郁、支气管炎、哮喘甚至胃癌时都可以使用海洛因，到后来，在当时人们了解的疾病中，只有很少几种不在海洛因的适用范围之内。拜尔公司甚至使海洛因在疯人院也大行其道：那不勒斯精神病院的大夫给病人们开出海洛因，记录说有“持久的镇定作用”，“甚至有几个痊愈的病例”。俄国精神病医生用海洛因驱散“灵魂的痛苦”。海洛因成了万灵药，什么时候都有用，健康人也能从海洛因中找到很多乐趣。登山俱乐部建议俱乐部成员在登山前服用此物，因为它能使呼吸更为顺畅，能让他们登得更高。
这样，从婴幼儿、成年人到老人都变成了海洛因的消费者，它以粉末、混合剂或栓剂的形式被服用。海洛因无处不在——为得到它不必铤而走险去犯罪，拜尔公司的海洛因在药店里库存充足，一瓶包装考究的药瓶里，就有25克，这种剂量在今天足以造成数十人吸毒过量，在火车站的厕所里孤独地死去。
这种药品上市之后，大获成功，仅一年之后，拜尔公司就将海洛因销往20多个国家，主要销往美国。1902年早在海洛因的利润占整个药品行业的5％。因海洛因的合成方法并不复杂，拜尔公司并未得到海洛因的专利，其他公司也纷纷加入了这一赚钱的生意。
这种药物取得巨大成功，还在于拜尔公司疯狂的营销手段。公司给全世界的医生们免费发放海洛因试用品，有目的地委托那些唯利是图的专家做一些宣传海洛因神奇疗效的研究。在医生们的记录里，海洛因仅仅具有昏沉、晕眩和便秘这些微不足道的副作用。在《德国医生报》的广告中，拜尔公司要求医生们用“公认的出色的”海洛因医治当时泛滥的吗啡瘾，称海洛因是吗啡的下一代产品，并且不会让人上瘾，但还是有少数实事求是的药剂师说，这种药物有毒并且能致人上瘾。当时拜尔公司的代理人卡尔·杜伊斯伯格要求下属，如果还有人胆敢说海洛因不是安全药物，就要把他们“打得闭口不言”。
拜尔公司的付出得到了回报，医生们就像是自己上了瘾一样疯狂地给病人开海洛因，一位医生在某专业杂志上写道：这种药的价值因为“绝对没有毒害作用而变得更高”了。
随着海洛因作为药剂被越来越多的医师推荐给患者服用，海洛因上瘾者也渐渐增多，各个国家开始加大了对海洛因的控制，并且限制医生给病人服用海洛因。此时，海洛因不再作为药剂，而是作为一种毒品开始转入地下进入黑市，价格开始暴涨，随之而来的是为了获取海洛因而发生的走私贩运增多。1912年，在荷兰海牙召开的鸦片问题国际会议上，一致赞成对包括海洛因在内的毒品进行严格管制。1931年以后，拜尔以及其他公司的海洛因贸易几乎全部停止了。没有人再把海洛因当成一种包治百病的灵丹妙药了，海洛因最终被赶出了药店。
回顾那一个疯狂的年代，海洛因本身不过是一种化学合成物，它对人类的有益之处，如同它本身的毒副作用一样，显而易见。当一些人因为自身利益，有选择地向无辜的人们展示它美好的一面时，海洛因才真正成为一种毒品。
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