历史上，精神药物的发现和使用已经具有相当长的历史，人们出于宗教、医疗、祭祀、娱乐等目的使用精神药物。毒品史上，精神药物大多都是由植物制成的。步入近代以后，在科学技术的促使下，伴随着化学和物理学的发展，才逐步出现了应用化学物质合成的新型毒品。精神药物对人的行为和思想都有着强烈的影响作用，具有制幻的效果。从毒品产生的时间上来看，最早出现的毒品都是由植物制成的，例如，鸦片是由罂粟加工而成，大麻属植物可以制成印度大麻或者大麻。
一、鸦片
罂粟科在全世界大约有38属700多种，主产北温带，尤以地中海区、西亚、中亚至东亚及北美洲西南部为多。①中国有18属362种，南北均产，但以西南部最为集中。②罂粟是制作鸦片的原料，但是能够有效提炼出鸦片的罂粟却占整个罂粟家族中的一小部分。人们在六千年以前就了解罂粟的功效及作用，公元前3400年，在今天伊拉克的两河流域，人们已经大规模种植这种植物了。至少在公元前2160年，这种植物已经成为主要的妇科药品和兽药了。③古希腊的医生盖伦认为此药具有镇痛、解忧的效果，能够治疗头疼、中风、气喘、咳嗽等诸多疾病。自盖伦医生以后，在欧洲的医生使用的药剂中，鸦片大多都作为一种重要的药物用来治疗各种疾病。由此可见，鸦片在人类历史中，尤其是在医疗方面有着非常重要的作用，几乎是伴随了整个人类的发展进程。中国人也早就知道和了解了鸦片，据考证，在公元前139年张骞出使西域的时候，鸦片就已经传到了中国。史上的名医华佗，在动手术的时候，就使用鸦片和大麻作为麻醉剂，以减少病人的痛苦。在唐朝，就有鸦片进口的记录。在公元前973年，北宋印制的《开宝本草》中，鸦片被定名为罂粟。在元朝，当整个亚欧大陆都被成吉思汗的铁蹄踏遍的时候，鸦片已经作为一种重要的药物成为整个社会中流通的商品。明朝把鸦片通常称作“阿芙蓉”，尽管当时的中国人已经懂得如何制作鸦片，但是过去的鸦片主要还是依靠进口。在当时的东南亚，罂粟的种植面积很广，据《明会典》记载，榜葛赖、爪哇等地多产“乌香”，“乌香”就是鸦片。明朝在中国历史上也是一个国力强盛，八方来朝的封建帝国，周边各国的朝觐，呈献的各种珍宝，在太平盛世的表象下，整个宫廷弥漫着纵欲、奢侈的风气。在这种大背景下，鸦片成为封建贵族们热衷和迷恋的药物，甚至连皇帝也不能幸免。
康熙皇帝在十七世纪末的时候允许外国人在广州经商，整个中外贸易在十八世纪得到发展，荷兰人，葡萄牙人逐渐被英国人所取代，英国人成为整个中外贸易的主角。在广泛的贸易品中，鸦片也是其中之一。伴随着中外贸易的发展，整个西方世界的宗教、文化、道德等也逐渐传入中国。当时的统治者害怕外来文化会动摇中国传统文化的根基，从而对封建统治者的统治地位会形成威胁，所以朝廷下令限制中外贸易。不过外国商人发现，中国政府却不禁止棉花和鸦片，棉花贸易获利较浅，但是鸦片贸易却是暴利，诸多的外国商人都开始从事鸦片贸易。鸦片在当时的中国具有巨大的市场。朝廷大肆的进口鸦片导致国库银两减少，同时官员和民众吸食鸦片致使整个国家犹如一盘散沙，之后整个中国就经历了两次鸦片战争。所以毫不夸张的说，在中国历史上，鸦片是整个中国人民遭受压迫和奴役的催化剂。
二、海洛因
古代医学上所用的药片都是从罂粟中粗萃所取，所以在具体使用的时候会出现量多量少的问题。伴随着现代医学的发展，逐渐将鸦片中所含的成分纯化，而吗啡就是最早从鸦片中纯化的药品。德国化学家赛特纳在1805年从鸦片中分离出吗啡，吗啡是强力的止痛麻醉剂，效力是生鸦片的十倍以上。英国化学家在1874年利用吗啡合成了海洛因，海洛因被作为具有特殊效果的药物而广泛用于医疗界，受到诸多好评。所以医学科技的发展具有两面性，在应用鸦片类物质治疗疾病的同时也导致了这些物质的滥用。有了纯化的新药品以后，鸦片类的物质在医学上的应用更加广泛，随之而来的还有鸦片类物质的滥用也在有增无减。医用注射器的发明，使得注射吗啡成为一种新的使用方式。美国在十九世纪的时候，对于鸦片类的物质没有任何方面的管制，当时由于医疗水平有限，鸦片类的物质也是部分家庭的必备药。但是静脉注射器的使用却使得药物的滥用越发严重。究其原因，主要在于口服药物一般都剂量小，药效产生缓慢，不容易成瘾。而静脉注射则使药效能够快速到达人体的大脑，使人在短时间内达到疯狂的程度，比较容易成瘾。在二十世纪初的美国，对鸦片上瘾的人有近二十五万人。
1900年，毒品在美国被列为最危险的东西。1914年美国国会通过了《哈里森反麻醉品法》，对麻醉品严格管制。法案中规定买卖麻醉品都要进行登记，从服用者、医生、税收部门三方面对药物滥用加以限制。自此美国开始了控制麻醉品的长期斗争，现在毒品已经成为整个世界人民的公敌。
三、古柯碱
古柯树的树叶中含有丰富的生物碱，古柯碱就是其中之一。古柯树大多生长在高温潮湿的地带，最传统的生长区在安第斯山脉东面的低纬度地区，在该地区生长的古柯树漫山遍野。从智利和厄瓜多尔的古迹中发现，南美原居民咀嚼古柯叶的习惯已经延续了两千多年。④当地人为了生存而咀嚼古柯叶，因为在农业不发达时期，没有足够的食物供当地人食用，在长途奔走或者狩猎的时候，当地人都通过咀嚼古柯叶充饥。因为古柯叶不仅含有丰富的植物碱，还有很多维生素和其他营养成分。咀嚼古柯叶会使得树叶中的生物碱直接作用于人的中枢神经，从而减轻人的口渴、饥饿、疲劳等感觉。所以古柯树在南美原居民的生活中起到很重要的作用，是他们生活的必须品。十三世纪秘鲁的印加帝国将古柯树奉为神树，认为此树是神明所赐，并且在祭祀典礼中焚烧古柯树的叶子来祭奠太阳神。⑤之后西班牙人征服秘鲁以后，古柯逐渐的进入流通领域，被商品化。随着古柯市场的进一步扩大，古柯贸易为西班牙人带来了大量的白银，所以在当地古柯也变为主要的经济作物。
直到1750年，法国的植物学家尤苏伊才将第一批古柯树的样品运送到欧洲。玻利维亚拉巴斯在1781年爆发土著起义，守城的士兵在军粮不足的情况下靠着古柯叶撑了一段时间，这让欧洲的很多人了解到古柯叶神奇的效果。此后更有传教士提倡用古柯叶来解决欧洲的饥荒，也有学者建议让船员多食用古柯叶，不仅能增强船员的体力，同时又能让古柯叶取代酒精，解决船员酗酒的问题。
不过古柯所含的古柯碱是19世纪50年代才被发现的。德国化学家在1855年首次从古柯叶中分离出来古柯生物碱。和其他的毒品一样，古柯碱被首次发现以后也是用于医学方面，用来治疗吗啡上瘾、身体无力等疾病，此外被作为局部的麻醉药。古柯碱的医学效果在19世纪得到大众的广泛认可，被作为一种治疗疾病和具有娱乐效果的药物大肆使用。19世纪60年代，古柯叶还被用于制造酒，当时极为流行的马里安尼酒就是应用古柯叶生产的。此外古柯叶还用于制造其他的饮品。古柯碱和鸦片一样，最初也是用于医学领域，而且成瘾性要比吗啡和海洛因小。但是后来逐渐的被滥用，对社会形成了巨大的影响，最终成为了世界毒品的主要品种。
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