冰毒安非他明类兴奋剂毒品在体内代谢的研究

2012年5月12日 13557点热度 3人点赞 0条评论

冰毒安非他明类兴奋剂毒品在体内代谢的研究

安非他明类兴奋剂在生物体内的代谢方式主要是苯环的p一羟基化,侧链的B-氢氧化、N-脱烷基化以及水解脱氨基化。这些代谢途径的活性具有明显的种属差异性。例如,大白鼠、猪和人类,甲基安非他明主要的代谢是羟基化和N-去甲基化。甲基安非他明大约有15%在苯环的对位上进行羟基化反应,生成羟基二甲基安非他明,p位上的羟基化生成去甲麻黄碱(Norephedrine)。但豚鼠和兔没有这个代谢途径。

甲基安非他明(冰毒)的最大特点是半衰期长。依据尿中的酸碱度,血中半衰期约为11--30小时。而可卡因的血中半衰期为4-6小时。这就说明一次吸毒后,冰毒在体内发挥药效的时间可达10小时以上,这也是冰毒大流行的因素之一。

肝脏是甲基安非他明在体内代谢的主要场所。大约20%通过 N-去甲基化反应生成安非他明和麻黄素的衍生物。这两种代谢物都具有精神兴奋作用。经过脱氨基、脱羟基和共轭作用,这两种代谢物被彻底分解。

甲基安非他明的脱甲基作用是相当有意义的。仅有少量L型甲基安非他明可以脱甲基转化为安非他明,而其他的相关化合物和麻黄素则根本不能。因此含有甲基安非他明的标本中如果检测出安非他明,可以认定被检测者服用了法律控制的精神兴奋剂甲基安非他明。美国国立药物滥用管理局(National Institute On Drug Abuse Regulation NIDA)严禁医院的检测报告中只记载甲基安非他明一项的浓度。因被检测者血或尿样中如果只有甲基安非他明而无安非他明代谢物的话,该尿或血样的真实性就受到疑问,也即有事后添加等可能。

一般来说,甲基安非他明的代谢是比较稳定的。即使口服也能充分发挥出药理作用。服用甲基安非他明后,约有35-45%摄取量的甲基安非他明将以原形从尿中排出。事实上,尿液的酸碱度对甲基安非他明的排泄有明显的影响。碱性尿液时,氨基不发生离子分解而呈脂溶性,一旦从尿液中排泄也容易被肾近曲小管再吸收。所以碱性尿液环境,甲基安非他明在体内代谢产生的氨基在血中的含量明显增加,甲基安非他明和安非他明在体内蓄积的时间明显延长,因此可以发挥出持续的毒品性作用。

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