大量的实验研究表明，冰毒(安非他明类毒品)类兴奋剂引起的递质释放机理与血中浓度有密切关系。
在较低浓度(1-5mg/kg)时，冰毒(安非他明类毒品)通过细胞膜的载体蛋白进行交换性扩散进入突触内，并将突触内的神经递质排到细胞外。在中等浓度(5mg/kg～)，冰毒(安非他明类毒品)不仅通过细胞膜的交换性扩散进入突触内，也可以通过被动性扩散进入突触内。在突触内的冰毒(安非他明类毒品)还可以通过突触小泡膜上的载体蛋白和小泡内的神经递质进行置换反映。
大剂量时，冰毒(安非他明类毒品)不但能通过交换性扩散和被动性扩散的方式进入突触内，还可以通过这两种方式进入突触小泡内，将神经递质释放出。
进入突触小泡内的冰毒(安非他明类毒品)占据小泡后，进一步阻止神经递质进入突触小泡内，促使神经递质向突触外释放，这样神经末梢内的递质越来越少。一旦神经递质耗竭的话，则需要经过一段时间的再合成过程生成新的神经递质。递质的这种耗竭就如同奔跑似的，奔跑结束后体能的消耗必须经过一段休息后才能恢复体力。因此，有些学者推测，突触内小泡储藏的神经递质可以因长期滥用冰毒(安非他明类毒品)而耗竭，并且神经递质的合成过程也受到破坏。结果在正常神经冲动传导过程中，不能释放出足够量的神经递质去有效的刺激突触后受体产生兴奋。
此外，突触后受体因受到过量释放的神经递质刺激，反应性逐渐衰弱，兴奋阈值不断提高，即产生所谓的受体低调节现象 (Down-regulation)16)。上述的两种情况推测与吸毒者产生耐受性有密切关联。
冰毒与可卡因在人体兴奋机制的区别
冰毒(安非他明类毒品)的中枢神经兴奋机制和可卡因有明显的差异。可卡因所致的递质释放是依赖细胞外钙离子浓度。可卡因和细胞膜上的载体蛋白结合从而阻止释放出的神经递质再摄取。另外可卡因还具有局部的麻醉作用。
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